蛋白激酶小分子抑制剂在肿瘤治疗中的研究进展

作者：陈淼; 陈晓婉; 洪雪辉; 宋永喜; 王振宁^*

来源：中国肿瘤临床, 2020, 47(10): 523-529.

DOI：10.3969/j.issn.1000-8179.2020.10.398

• 蛋白激酶
• 小分子蛋白激酶抑制剂
• 肿瘤
• 分子靶向治疗

蛋白激酶的异常功能与肿瘤密切相关,通过研发相应的蛋白激酶抑制剂调控对应的信号转导通路是现今抗肿瘤药物开发的重点与热点。自从第一种蛋白激酶抑制剂在2001年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市以来,已有50余种激酶抑制剂获得批准用于治疗乳腺癌和肺癌等恶性肿瘤,在肿瘤患者的治疗中起到重要的作用。小分子蛋白激酶抑制剂同样存在许多亟待解决的问题,为此,研究者不断地开发新的激酶靶向药物来克服发现的问题,许多新的小分子激酶抑制剂已处于临床试验阶段。本综述就抗肿瘤小分子蛋白激酶抑制剂的分类、作用底物以及作用机理进行分析和总结,并系统阐述抗肿瘤小分子激酶抑制剂的研发现状、研究进展和发展趋势。

• 单位
  中国医科大学附属第一医院; 厦门大学附属中山医院