科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
摘要
目的改进威罗菲尼的合成工艺。方法以2,6-二氟苯甲酸(2)为起始原料,经硝化、羧基保护、硝基还原、磺酰胺化、水解反应得到中间体9;5-溴-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶与4-氯苯硼酸经Suzuki偶联反应得到中间体12;中间体9与12发生Friedel-Crafts酰基化反应得到目标产物威罗菲尼。结果与结论本合成路线共8步反应,总收率为43.80%(以2,6-二氟苯甲酸计),纯度为99.91%(HPLC法),目标产物与中间体的结构经质谱、核磁共振谱确证。该路线原料廉价易得、反应条件温和、操作简单,可为进一步工业化生产提供参考。
- 单位
