紫杉醇/比伐卢定球囊涂层复合物对HCASMC和HCAEC体外增殖活性的影响

作者：王凯; 王显; 王渊; 王宁勃^*

来源：中国循证心血管医学杂志, 2023, 15(07): 781-784.

• 紫杉醇
• 比伐卢定
• 人冠状动脉平滑肌细胞
• 人冠状动脉内皮细胞
• 增殖活性

目的 探讨紫杉醇/比伐卢定复合物（络风宁0号）对体外培养的人冠状动脉平滑肌细胞（HCASMC）和人冠状动脉内皮细胞（HCAEC）增殖的影响，为新一代中药单体复合药物涂层球囊（DCB）的研发提供依据。方法 将HCASMC和HCAEC体外培养并传代至4～6代，根据药物干预分为紫杉醇（1μmol/L）组和紫杉醇/比伐卢定（PB）组，其中PB组所采用为1μmol/L紫杉醇配伍不同浓度比伐卢定（1/256、1/128、1/64、1/32、1/16、1/8、1/4、1/2和1 mg/ml）,48 h后用MTT法检测各组HCASMC和HCAEC细胞的增殖活力，以筛选出紫杉醇与比伐卢定之间的最佳配比，抑制HCASMC增殖的同时不影响甚至促进HCAEC增殖，为内皮友好型中药单体复合DCB的研发提供实验数据支持。结果 同紫杉醇组相比，PB组中紫杉醇配伍低浓度比伐卢定（1/256 mg/ml）即可增强紫杉醇对HCASMC增殖的抑制作用，该作用随比伐卢定浓度增高而增强，呈浓度依赖关系，差异有统计学意义（P<0.05）；紫杉醇配伍低浓度比伐卢定（1/256和1/128 mg/ml）时对HCAEC增殖无影响（P>0.05），但比伐卢定浓度>1/128 mg/ml时对HCAEC的抑制作用较紫杉醇组增强，呈浓度依赖关系，差异有统计学意义（P<0.05）。结论 1μmol/L紫杉醇配伍1/128 mg/ml比伐卢定相较于单纯应用紫杉醇，体外培养的HCASMC相对增殖活性进一步下降至75%左右，同时HCAEC增殖活性不受影响，二者合用体现了中药配伍增效减毒的作用，可为新型内皮友好型中药单体复合DCB的研发提供思路和依据。

• 单位
  北京中医药大学孙思邈医院; 北京中医药大学东直门医院; 天津中医药大学第一附属医院; 北京中医药大学