艾迪注射液对体外人和大鼠肝微粒体中CYP450酶的抑制作用

作者：潘洁; 陆苑; 孙佳; 董莉; 彭静; 李勇军; 王永林

来源：中成药, 2016, 38(11): 2332-2337.

• 艾迪注射液
• 细胞色素P450酶
• 抑制作用
• 药物相互作用
• 种属差异性

目的研究艾迪注射液(斑蝥、人参、黄芪等)对体外人和大鼠肝微粒体中细胞色素P450(CYP450)酶的抑制作用,并比较种属差异性,评价其发生药物相互作用的可能性。方法在肝微粒体孵育体系中,将艾迪注射液分别与混合探针底物(非那西丁/CYP1A2、氯唑沙宗/CYP2E1、右美沙芬/CYP2D6、奥美拉唑/CYP2C19、甲苯磺丁脲/CYP2C9、咪达唑仑/CYP3A4、睾酮/CYP3A4)共同孵育,UPLC-MS/MS检测各探针底物的代谢物生成量,采用Graph Pad v5.0软件计算半数抑制浓度(IC50)。结果艾迪注射液对人和大鼠肝微粒体中CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19和CYP2C9的IC50值在4.101%10.07%范围内,对人和大鼠肝微粒体中CYP3A4(咪达唑仑)的IC50值分别为169.6%和9.133%,对CYP3A4(睾酮)的IC50值分别为8.472%和49.25%。结论艾迪注射液对CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4有不同程度的抑制作用,其中CYP3A4具有明显的种属差异性。

• 单位
  贵州医科大学