含二苯醚结构的芬戈莫德类似物的设计、合成及其生物活性研究

作者:李刚; 韩伟娟; 金晶; 汪小涧; 肖琼; 周琬琪; 尹大力; 陈晓光
来源:药学学报, 2014, 49(06): 896-904.
DOI:10.16438/j.0513-4870.2014.06.028

摘要

本文通过对已上市的治疗多发硬化症的免疫抑制剂芬戈莫德的结构改造,设计合成了一系列含有二苯醚结构的芬戈莫德类似物。通过体内动物实验对化合物的免疫抑制活性和心脏毒性进行了评价。结果表明,大多数化合物具有一定的免疫抑制活性,其中化合物6c、6d、14c14e体内免疫抑制活性与阳性药芬戈莫德相当,化合物14e没有心动过缓副作用。

  • 单位
    北京协和医学院; 药物研究所; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 中国医学科学院

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