RGD肽修饰重组高密度脂蛋白载药纳米粒的制备和表征以及肿瘤细胞对其摄取作用

作者：周欣; 王伟; 王玉; 冯美卿; 丁杨; 刘聪燕; 周建平

来源：药学进展, 2014, 38(01): 51-56.

• RGD肽
• 载脂蛋白AⅠ
• 重组高密度脂蛋白
• 藤黄酸
• 脂质纳米粒
• 体外细胞摄取

目的 :制备和表征RGD肽修饰的重组高密度脂蛋白(RGD-rHDL)载药纳米粒,考察肿瘤细胞对其摄取作用。方法 :合成RGD与载脂蛋白AⅠ(ApoAⅠ)的偶联物(RGD-ApoAⅠ),并以藤黄酸(GA)作为模型药物,采用薄膜分散法制得GA脂质体(LP-GA),再将RGDApoAⅠ与LP-GA共孵育,制备载有GA的RGD-rHDL纳米粒(RGD-rHDL-GA);随后,对RGD-rHDL-GA进行表征,且采用荧光标记示踪法,通过RGD-rHDL-香豆素-6来考察人肝癌细胞HepG2对载药RGD-rHDL纳米粒的摄取作用。结果 :制备的RGD-rHDL-GA呈现规则圆整的类球形,粒径分布均一[(110.70±3.25)nm],Zeta电位为(-39.21±0.10)mV,包封率为(92.20±0.28)%,载药量为(9.03±0.75)%,且其体外释药缓慢,稳定性良好;RGD-rHDL-香豆素-6的肿瘤细胞摄取率明显高于rHDL-香豆素-6。结论 :rHDL经RGD修饰后可有效促进所载药物进入肿瘤细胞,提高其肿瘤靶向性。

• 单位
  南京医科大学; 天然药物活性组分与药效国家重点实验室; 中国药科大学