岩白菜素新颖衍生物合成及其镇咳祛痰活性

作者：周金娜; 张荣平^*; 邹澄^*; 杨为民; 何波; 陈德云; 段文越

来源：昆明医科大学学报, 2020, 41(08): 14-17.

• 岩白菜素
• 含氮衍生物
• 重氮化偶合反应

目的研究岩白菜素衍生物及其镇咳祛痰活性。方法对岩白菜素7位进行结构改造,利用偶氮还原法将岩白菜素偶氮衍生物合成氨基岩白菜素。波谱法进行结构鉴定后,采用氨水引咳法和气管酚红排泌法评价化合物镇咳祛痰活性。结果供试药组镇咳活性显著优于模型组(P <0.01);与岩白菜素组相比,供试药组小鼠3 min内咳嗽次数降低(P <0.01)。同时,供试药组祛痰活性显著优于生理盐水组(P <0.01);与岩白菜素组相比,供试药组小鼠气管酚红排出量同样明显增加(P <0.01)。结论氨基岩白菜素的合成方法简便,且化合物具备镇咳祛痰活性,为岩白菜素的深入研究提供了基础。

• 单位
  云南省天然药物药理重点实验室; 昆明医科大学