利那洛肽的合成

作者：周黎; 乔春华

来源：化工设计通讯, 2020, 46(11): 169.

• 多肽
• 二硫键
• 利那洛肽
• 固相合成
• 选择性

利用Fmoc固相合成策略,以2-CTC(2-Chlorotrityl Chloride)树脂为载体,使用三苯甲基(Trt),乙酰氨甲基(Acm)和叔丁基(tBu)作保护策略的半胱氨酸合成了利那洛肽的线性前体化合物。经三氟乙酸-苯甲硫醚-EDT-苯甲醚切割并脱除侧链保护基的粗品,再依次通过过氧化氢,碘和PhS(O)Ph/Ch3SiCl3氧化形成二硫键,经液相色谱法纯化得到利那洛肽,纯度大于98%,总收率达27.64%,其结构经ESI-MS确证。

• 单位
  苏州大学