甲磺酸伊马替尼片在中国健康志愿者中一项开放、随机、双周期交叉生物等效性试验研究

作者：蒋云; 李坤艳^*; 杨农; 许梓妮; 张锦

来源：肿瘤药学, 2019, 9(06): 933-938.

• 甲磺酸伊马替尼片
• 生物等效性
• 高效液相色谱-串联质谱

目的评价受试制剂(甲磺酸伊马替尼片,400 mg)与参比制剂(甲磺酸伊马替尼片,GLEEVEC?,400 mg)餐后口服给药在健康成年志愿者中的生物等效性。方法采用随机、开放、单剂量、两制剂、两序列、两周期、交叉设计方法,将24例志愿者随机分为两组,单次服用受试制剂T和参比制剂R。采用高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定血浆中伊马替尼的浓度;采用非房室模型,利用WinNonlin?7.0软件进行药动学参数的计算。结果甲磺酸伊马替尼片参比制剂与受试制剂的主要药代动力学参数Cmax分别为(2383.33±770.68)ng?mL-1、(2498.00±708.78)ng?mL-1;Tmax分别为3.00 h、2.75 h;T1/2分别为(14.23±1.9)h、(14.33±1.76)h;AUC0-t分别为(40 267.24±14 685.17)ng?mL-1?h、(41 167.68±13 947.54)ng?mL-1?h;AUC0-∞分别为(41 492.96±15 231.43)ng?mL-1?h、(42 392.65±14 397.83)ng?mL-1?h;两种制剂的 AUC0-t、AUC0-∞及Cmax经对数转换后,90%可信区间(90% CI)分别为91.77%～102.20%、91.74%～102.28%、94.46%～106.53%。受试制剂对于参比制剂的平均生物利用度AUC0-t为(97.12±1.22)%,AUC0-∞为(97.15±1.17)%,均>90%。结论受试制剂与参比制剂餐后口服给药具有生物等效性。

• 单位
  湖南省肿瘤医院