5-甲基-2-(2′-吡啶基)苯并咪唑及甘氨酸根铜(Ⅱ)配合物的合成、DNA结合及抗癌活性

作者：莫慧雯; 刘雅娴; 蔡戴宏; 沈芳; 乐学义^*

来源：无机化学学报, 2019, 35(03): 477-484.

• 铜(Ⅱ)配合物
• 5-甲基-2-(2′-吡啶基)苯并咪唑
• 甘氨酸
• DNA结合
• 抗癌作用

利用溶剂缓慢挥发法合成了以5-甲基-2-(2′-吡啶基)苯并咪唑为主配体的铜(Ⅱ)混配配合物[Cu(HPBM)(Gly)(H2O)]ClO4·0.5H2O(HPBM=5-甲基-2-(2′-吡啶基)苯并咪唑,Gly=甘氨酸根)。采用元素分析、红外光谱、紫外可见光谱、摩尔电导率测定和ESIMS等手段对配合物进行了表征。应用电子吸收光谱、荧光光谱、粘度测定及分子对接等方法揭示了配合物主要以沟槽结合的方式与DNA作用。应用MTT法测定了配合物对Eca-109、HeLa和A549细胞株的体外细胞毒活性,其IC50值范围为6.4～8.5μmol·L-1。尤为重要的是,通过AO/EB双染法、单细胞凝胶电泳、线粒体膜电位及细胞周期测定分析等揭示了配合物通过DNA结合及线粒体功能失调途径诱导Eca-109细胞凋亡。

• 单位
  华南农业大学