温敏性吲哚美辛/β环糊精包合物的制备及体外评价

作者：夏芸; 邱利焱; 金一

来源：药学学报, 2005, (02): 187-192.

• N异丙基丙烯酰胺
• 吲哚美辛
• β环糊精
• 温敏性

目的　合成兼具温敏性及药物包合能力的新型药物载体聚 -(N -异丙基丙烯酰胺 ) -β -环糊精 (PNIPA -β -CD),以吲哚美辛为模型药物,考察该载体的释药行为。方法　末端带羧基的PNIPA与改性后的环糊精衍生物在- 1 -(3 -二甲氨基丙基)- 3 -乙基 碳二亚胺 (EDC)的作用下缩合,得到PNIPA- β- CD,采用冻干法制备吲哚美辛 /PNIPA- β- CD包合物。红外、1HNMR和DSC表征载体的结构及包合物的形成;用分光光度法测定载体材料的LCST,并进行包合物体外释药研究。结果　PNIPA -β -CD在35℃发生相转变,吲哚美辛 /PNIPA- β -CD包合物的载药量为 5 8%,药物与载体摩尔比为0 .97∶1。体外释放研究表明吲哚美辛 /PNIPA β CD包合物在37℃的释药比其在25℃的释放要慢,在LCST以上具有一定的缓释作用。结论　该载体既具有温敏性,又具有药物包合作用,并且在体温条件下具有缓释作用,是一种新型的温敏性药物载体。

• 单位
  浙江大学