(S)-苹果酸卡赞替尼的合成

作者：陈卓; 于刚; 张庆文

来源：中国医药工业杂志, 2014, (05): 401-403+408.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2014.05.021

• 卡赞替尼
• 抗肿瘤药
• 合成 cabozantinib
• anticancer drug
• synthesis

2-硝基-4,5-二甲氧基苯乙酮(2)经5%钯炭常压催化氢化、与甲酸乙酯环合、三氯氧磷氯化、4-氨基苯酚取代得4-(4-氨基苯氧基)-6,7-二甲氧基喹啉(6),再与1-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]环丙烷羧酸(8)缩合得卡赞替尼(9),最后与(S)-苹果酸成盐得(S)-苹果酸卡赞替尼(1),总收率52%(以2计)。

• 单位
  中国医药工业研究总院; 上海医药工业研究院