土茯苓6种黄酮类成分在CYP2D6中的体外酶促动力学研究

作者：许佳明; 谢静; 刘桂明; 黄晓巍^*; 史玉蕊; 陈荣达; 李丽

来源：中国药学杂志, 2021, 56(06): 472-477.

• 土茯苓
• 黄酮
• CYP2D6
• 代谢
• 酶促动力学

目的比较土茯苓中6种黄酮类成分在CYP2D6中的体外酶促动力学过程。方法以表儿茶素、新落新妇苷、落新妇苷、异落新妇苷、黄杞苷、白藜芦醇6种黄酮类成分为底物,研究了不同孵育时间、不同CYP2D6酶浓度对土茯苓中6种黄酮类成分体外代谢的影响。结果 6种黄酮类成分在30～90 min内呈线性消除,且代谢消除率随着CYP2D6酶浓度(1.0～3.0 mg·mL-1)的增加而增大。表儿茶素、新落新妇苷、落新妇苷、异落新妇苷、黄杞苷、白藜芦醇为底物时,米氏常数分别为1.20、2.14、3.84、2.84、1.86、1.30μmol·L-1,表明表儿茶素为CYP2D6最适合底物;最大反应速度分别为0.01、0.02、0.03、0.03、0.02、0.01μmol·L-1·min-1;代谢清除率分别为0.008 3、0.009 3、0.007 8、0.010 5、0.010 7、0.007 6 min-1,表明CYP2D6对黄杞苷清除能力最大。结论本实验为进一步研究6种黄酮类成分与CYP2D6相互作用提供了实验和理论依据。

• 单位
  长春师范大学; 长春中医药大学