4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酰胺基杂环化合物的合成及活性研究

作者：刘文虎; 王仕宝; 刘毅

来源：药学学报, 2012, (11): 1496-1502.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2012.11.020

• 4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酰胺基杂环化合物
• 抗癫痫
• GABA受体
• 合成 4-(2-acetoxybenzoylamino) butyramide heterocyclic compounds
• anti-epileptic
• GABA receptor
• synthesis

前期研究发现,4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酰胺类化合物具有较好的抗癫痫活性。据此,本文以中枢γ-氨基丁酸受体(γ-aminobutyric acid receptor,GABAR)为靶点,设计合成了系列全新结构的4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酰胺基杂环类化合物(5a～5n),希望完善此类化合物的构效关系及提高其抗癫痫活性。化合物结构经1H MNR、ESI-MS及元素分析确证。体内药效筛选结果表明,化合物5f、5i～5n对4-AP致癫痫小鼠具有良好抗癫痫活性(ED50值为0.313 7～0.360 4 mmol.kg 1)。

• 单位
  汉中职业技术学院; 川北医学院