通过介绍喹诺酮类化合物与不同基团拼接衍生得到新型喹诺酮类衍生物,综述了近十年来具有抗肿瘤活性的喹诺酮类衍生物。并对喹诺酮衍生物的抗肿瘤活性位点进行了分析和探讨,为进一步开发更高活性的喹诺酮类抗癌药物提供参考。许多喹诺酮衍生物具有良好的抗肿瘤活性,具有广阔的应用前景。