结膜下注射新型VEGF靶向抗体MIL60的眼局部药代动力学初步研究

作者：王群; 霍焱; 赵杰; 黄一飞^*

来源：中华微生物学和免疫学杂志, 2018, 38(12).

• 药代动力学
• 血管内皮生长因子
• 单克隆抗体
• 靶向抗体
• 结膜下注射

目的初步探讨结膜下注射新型血管内皮生长因子(VEGF)靶向抗体MIL60的眼部药代动力学情况。方法取8～12周龄的健康成年新西兰大白兔20只, 用30G注射器于左眼角膜缘后颞上方球结膜下注射1.25 mg/0.05 ml MIL60, 以右眼作为对照眼。分别于给药后第5、7、14、21和28天取双眼房水、玻璃体以及外周血, 通过ELISA法检测各样本的药物浓度, 通过WinNonlin药代动力学软件计算主要药代动力学参数。结果兔眼结膜下注射新型VEGF靶向抗体MIL60后, 在血清中和未注射眼的房水和玻璃体内均能检测到MIL60。在各个时间点, 注射眼的房水和玻璃体中的MIL60浓度都高于未注射眼的房水和玻璃体内的MIL60浓度。注射眼中玻璃体的MIL60浓度高于注射眼房水中的浓度。结膜下注射MIL60后在注射眼的房水中MIL60半衰期约为10.7 d, 玻璃体内MIL60半衰期约为6.8 d。结论 MIL60结膜下注射后可进入注射眼的房水和玻璃体中并维持一定浓度, 还可通过血液循环, 进入未注射的对侧眼。这位MIL60将来在人眼的应用提供一定研究基础。

• 单位
  解放军总医院