厚朴酚PLGA纳米粒的制备及其体内药动学研究

作者：张晓千; 梁丽娜; 付金芳; 谈秀凤; 范明松^*

来源：中成药, 2020, 42(10): 2550-2555.

• 厚朴酚
• 聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒
• 制备
• 体内药动学
• 乳化-溶剂挥发法

目的制备厚朴酚聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学。方法乳化-溶剂挥发法制备纳米粒后,以3%甘露醇为冻干保护剂制备冻干粉,测定其平均粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药。大鼠灌胃给予厚朴酚及其PLGA纳米粒混悬液(50 mg/mL)后,于0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、6、10、12 h采血,HPLC法测定厚朴酚血药浓度,计算主要药动学参数。结果冻干后,所得纳米粒的Zeta电位、包封率、载药量低于冻干前,平均粒径更高,体外释药符合Weibull方程(R2=0.978 3)。纳米粒tmax、Cmax、AUC0～t、AUC0～∞高于原料药(P<0.05,P<0.01),相对生物利用提高至2.17倍。结论 PLGA纳米粒具有体外缓释作用,可提高厚朴酚口服生物利用度。

• 单位
  上海雷允上药业有限公司; 郑州澍青医学高等专科学校; 上海中医药大学