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摘要
普瑞巴林是3-氨甲基-5-甲基己酸的具有药理活性的S型异构体,今以异戊醛和氰基乙酸乙酯为原料,经过Knoevenagel缩合反应,再经Michael加成、水解脱羧生成3-异丁基戊二酸,用乙酸酐脱水环化生成3-异丁基戊二酸酐,3-异丁基戊二酸酐在氨水中氨解,生成的3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸在溴的氢氧化钠的水溶液中发生Hofmann重排,生成3-氨甲基-5-甲基己酸,用S-扁桃酸手性拆分得到目标化合物(S)-(+)-氨甲基-5-甲基己酸,即普瑞巴林,总收率达23.9%。该工艺较现有工艺具有反应原料易得,工艺简单,较易工业化等优点。
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