摘要
研究能与肿瘤血管内皮细胞特异结合的小分子多肽显像剂精氨酸-精氨酸-亮氨酸(RRL)对黑色素瘤小鼠模型的肿瘤分子显像应用价值。采用氯胺-T法对小分子多肽RRL进行131I标记,并对标记条件进行了优化;最佳标记条件为:RRL用量50μg,Na131I用量10μL(74 MBq),氯胺-T用量90μg,反应总体积100μL,振荡反应3 min。标记率>69%。用Sephadex G25柱对标记产物进行纯化,纯化后放化纯度>95%。采用绿色荧光素(FITC)标记RRL,并进行体外细胞结合实验,通过荧光信号的强弱观察RRL在不同细胞中的结合能力。体外细胞结合实验结果显示,RRL不仅能够特异性结合于肿瘤来源的血管内皮细胞,而且能够与肿瘤实质细胞结合;131I-RRL对黑色素瘤动物模型进行SPECT显像结果显示,131I-RRL能够特异性浓聚于肿瘤组织,24 h后放射性浓聚灶清晰可见。以上结果表明,小分子多肽RRL是一种很有潜力的肿瘤放射性核素分子显像与治疗的载体。
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单位北京大学第一医院; 北京航天总医院