黄芪甲苷纳米胶束的制备及Caco-2单层细胞转运研究

作者：黄昭峰; 徐丽

来源：西北药学杂志, 2022, 37(02): 94-98.

• 黄芪甲苷
• 纳米胶束
• Caco-2细胞
• 转运实验
• 渗透性

目的 制备黄芪甲苷(AST)纳米胶束(AST-NMs),并通过Caco-2单层细胞转运实验评价其渗透性。方法 以聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物(Pluronic F127)和D-α-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)作为载体材料，采用冷冻干燥-水化法制备AST-NMs,并以Pluronic F127与TPGS质量比(X1)和聚合物与药物质量比(X2)作为变量因素，以AST-NMs的包封率(Y1)和粒径分布(Y2)作为评价指标，使用中心复合实验设计优化并得到AST-NMs的最优处方；采用差示扫描量热法(DSC)和透射电镜对AST-NMs进行表征；研究了AST-NMs在4种释放介质中的稀释稳定性以及体外药物释放特性；通过Caco-2单层细胞转运实验比较了AST原料药与AST-NMs的渗透性。结果 经优化得到AST-NMs的最优处方为：Pluronic F127与TPGS质量比为5∶1,聚合物与药物质量比为38∶1;DSC测定显示，AST-NMs中的药物吸热峰消失；在透射电镜下观察到AST-NMs呈球状分布，无聚集；AST-NMs经不同pH介质稀释后稳定性均较好，在4种释放介质中均表现为平稳的缓慢释药特征；AST-NMs在Caco-2单层细胞的渗透性显著高于AST原料药。结论 将AST制备成AST-NMs,可显著提高药物渗透性，有望提高生物利用度。