4-(3-氯苯乙基)呱啶的简便合成

作者：奉强; 常波; 何冰; 张小玲^*

来源：合成化学, 2021, 29(11): 945-949.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21163

• N-Boc呱啶-4-甲醇
• 合成
• 催化氢化
• 4-(3-氯苯乙基)呱啶
• Swern氧化
• Wittig反应

以廉价易得的N-Boc呱啶-4-甲醇(1)和间氯苄氯(3)为原料,经Swern氧化、Wittig反应、钯碳催化加氢和脱保护基反应合成目标化合物4-(3-氯苯乙基)呱啶盐酸盐(7)。路线总收率达到56%,化学纯度96.6%。加氢不脱氯反应的最佳反应条件为:以含量为10%干钯碳催化加氢,二氧六环为溶剂,反应时间3h。化合物7的结构及纯度经1H NMR,13C NMR和MS(EI)确证。该合成方法具有反应条件温和、操作简单、收率高等优点。

• 单位
  成都师范学院; 生命科学学院