对维布妥昔单抗关键中间体(1)的合成工艺进行了改进与优化。以芴甲氧羰基-L-缬氨酸琥珀酰亚胺酯(2)为起始原料，先后经酯的氨解反应、酰胺化、Fmoc脱保护、酰胺化与酯交换反应制得目标化合物1,总收率11.6%,纯度99.2%,产物结构经1H NMR、13C NMR和HRMS表征。优化后的工艺路线具有反应条件温和、可操作性强、生产过程更安全的特点。在初步放大试验中，首步投料量达百克级别，并已完成三批工艺验证，适合于工业化生产。
科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
