胸苷酸合成酶抑制剂的研究进展

作者:李馨阳; 王德普; 卢国庆; 刘凯利; 菅凌燕*; 孟繁浩*
来源:中国药物化学杂志, 2021, 31(02): 117-128.
DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.02.006

摘要

胸苷酸合成酶(thymidylate synthase,TS)是DNA合成的关键酶,当胸苷酸合成酶受到抑制时会导致细胞因缺乏dTMP而使DNA合成受阻,进而导致细胞死亡。因此,多年来胸苷酸合成酶作为抗肿瘤药物研究的理想靶点,一直受到药物研发人员的广泛关注。近年来,已有多种胸苷酸合成酶抑制剂作为有效的抗肿瘤化合物被报道。本文作者分析并总结了胸苷酸合成酶的结构及功能,并对其抑制剂的类别进行了综述,以期为胸苷酸合成酶抑制剂的进一步研究提供参考。

全文