安立生坦的合成研究

作者：李小刚

来源：应用化工, 2014, 43(09): 1675-1678.

DOI：10.16581/j.cnki.issn1671-3206.2014.09.052

• 安立生坦
• 抗肺动脉高血压
• 内皮素受体拮抗剂
• 合成

安立生坦是内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH)。以二苯甲酮为原料,经Darzens反应,醇解,水解反应得到2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸,然后经非对映体拆分得到(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸,再与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶亲核取代得到安立生坦,总收率30%。该合成工艺反应条件温和、操作简易、收率稳定,具有较好的应用价值。

• 单位
  天津大学