延胡索乙素多囊脂质体的制备及其大鼠体内药代动力学分析

作者：刘建明; 王芳; 叶颍俊; 方义湖; 胥彦琪; 刘芬

来源：中国实验方剂学杂志, 2014, 20(19): 124-127.

DOI：10.13422/j.cnki.syfjx.2014190124

• 延胡索乙素
• 多囊脂质体
• 缓释特性
• 药代动力学
• 复乳法

目的:制备延胡索乙素多囊脂质体,考察其体外释放情况和在大鼠体内的药代动力学特性。方法:采用HPLC测定延胡索乙素血药浓度,流动相甲醇-(KH2PO4-NaOH缓冲盐,pH 6.0)(45∶55),流速0.9 mL·min-1,检测波长280 nm。利用复乳法制备延胡索乙素多囊脂质体,考察其形状、粒径及体外释放特性,以延胡索乙素注射剂为参比制剂进行大鼠肌内注射的药动学研究。结果:延胡索乙素多囊脂质体粒径均一,80%分布在15.030.0μm,包封率88.47%,72 h体外累积释放率82.3%。延胡索乙素注射剂和多囊脂质体经肌内注射给药后,t1/2分别为(3.09±0.37),(33.97±4.78)h,Cmax分别为(289.05±30.37),(68.34±8.72)μg·L-1,Tmax分别为(0.93±0.15),(3.92±0.43)h,均存在显著性差异。结论:复乳法制备的延胡索乙素多囊脂质体的工艺可行且重复性好,在大鼠肌内注射后缓释效果良好。

• 单位
  南昌大学医学院; 江西医学高等专科学校