基于Epacadostat的结构改造研究进展

作者：文帅; 余思思; 宋雨; 柳树材; 牟伊^*

来源：山东化工, 2021, 50(08): 84-92.

DOI：10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2021.08.034

• 吲哚胺-2, 3-双加氧酶-1
• 肿瘤免疫
• Epacadostat
• 结构改造
• 研究进展

吲哚胺-2, 3-双加氧酶-1(Indoleamine-2,3-dioxygenase-1, IDO1)被认为是肿瘤免疫治疗药物开发的重要靶点,Epacadostat是目前研究最为广泛的一种IDO1抑制剂。本文基于近年来国内外对于Epacadostat结构改造的研究进展进行综述,从呋咱杂环的改造、肟羟基的改造、氨基侧链的改造、以及拼合原理双靶点的改造方面进行阐述,从而为通过IDO1抑制开发新型抗肿瘤药物提供借鉴及思路。

• 单位
  化学化工学院; 泰州学院