本发明公开了一种Hsp90抑制剂与喜树碱衍生物的偶联物及其制备方法与应用,其偶联物通过连接链连接;制备方法:将Hsp90抑制剂和喜树碱衍生物通过一个可裂解连接链进行连接制备一系列偶联物,实现对应药物分子对肿瘤组织的靶向和喜树碱衍生物在肿瘤部位的富集,具有良好的抗肿瘤活性,可应用于制备抗肿瘤药物。