表面等离子共振技术测定药物与人血清白蛋白的相互作用

作者：路萍萍; 孟志云; 王敏伟; 刘婷; 王欣; 毕学智; 田慧芳; 王慧; 窦桂芳

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2007, (02): 147-151.

• 表面等离子共振技术
• 血清白蛋白
• 药代动力学

目的应用表面等离子共振技术(SPR)建立一种新的测定白蛋白与化合物相互作用的方法。方法将人血清白蛋白(HSA)固定在CM5芯片表面。不同化合物的溶液流经固定于芯片表面的HSA,SPR显示在芯片表面的折射系数变化。分析软件处理数据,用HSA流通池得到的数据减去参比池得到的数据进行拟合,确定结合常数。结果所有测试药物与固定的HSA可逆结合。紫草素1的平衡结合常数KA为3000L.mol-1。SPR样品需要量最小而且能够自动分析,还可以直接检测小分子(Mr308~585)结合,使之适用于评价药物与HSA相互作用。结论HSA主要的药物键合位点没有因为被固定到芯片表面而破坏。验证了SPR可以准确简易测定化合物的结合解离。

• 单位
  辽宁沈阳; 军事医学科学院; 沈阳药科大学