噻吩诺啡在Caco-2细胞上的转运特征

作者：李峥; 庄笑梅; 李素云; 张振清; 阮金秀

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2010, (01): 64-68.

• 噻吩诺啡
• 色谱法
• 高压液相
• 细胞
• 培养的
• 糖蛋白类
• 多药耐药相关蛋白类 thiophenorphine
• chromatography
• high pressure liquid
• cells
• cultured
• glycoproteins
• multidrug resistance-associated proteins

目的探讨噻吩诺啡在Caco-2细胞上的转运特征及其对P-糖蛋白(P-gp)功能和表达的影响。方法采用高效液相色谱-质谱-质谱法测定噻吩诺啡浓度,研究噻吩诺啡在单层细胞中的双向转运,考察时间及转运蛋白抑制剂对噻吩诺啡在Caco-2细胞上转运的影响;流式细胞仪检测胞内钙黄绿素-AM浓度,评价噻吩诺啡对P-gp的抑制作用;采用Western蛋白印迹法检测P-gp表达。结果噻吩诺啡通过Caco-2单层细胞的转运量在1.5h内随时间延长呈线性增加,表观渗透系数(Papp)2.338×10-6cm.s-1;加入P-gp及多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂环孢素A和MK571后分别提高2.8和2.3倍;在...

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所