5-氨基-N,N′-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺的合成工艺优化

作者：李华军

来源：中国药物化学杂志, 2019, 29(02): 115-117.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.02.005

• 造影剂
• 5-氨基-N,N′-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺
• 合成

目的优化5-氨基-N,N′-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺的合成工艺。方法以5-硝基间苯二甲酸二甲酯为原料,通过氨基甘油酯交换、氢气还原、碘及碘酸钾碘代3步反应制得目标物。结果与结论优化后的工艺转化率高、副产物少,所得产品纯度大于98.5%,总收率大于90%。相关物质以及干燥失重、盐分、游离碘等理化指标均符合质量标准。3步反应均以甲醇-水溶液作介质,反应后的料液可直接进行后续反应。该工艺流程科学合理,操作简单,易于工业化生产。

• 单位
  浙江司太立制药股份有限公司