β受体阻断药Nebivolol的合成工艺

作者：吴成军; 马阳; 李娜; 吕海宁; 孙铁民

来源：化工进展, 2016, S2: 295-300.

DOI：10.16085/j.issn.1000-6613.2016.s2.051

• β受体阻断药
• Nebivolol
• 手性中间体
• 化学合成

为了手性合成新型β受体阻断药Nebivolo,通过对文献路线的分析,基于经济高效的原则,选择了一条合理的合成路线,分别以廉价的维生素C和D-甘露醇作为手性源,通过环合反应的过程生成另一对手性碳。这样得到的非对映异构体,经过结晶得到光学纯的手性中间体,因而解决了结构中的构型问题。总共经过10步反应,成功地对Nebivolol进行了化学合成。改进后的新合成路线总收率12.7%,优化了合成路线,提高了收率,降低了成本,且节能环保。

• 单位
  沈阳药科大学