N-取代苯甲酰胺类衍生物的合成与抗肿瘤活性Synthesis and anti-tumor activities of N-substituted benzamide derivatives

作者：冯娟; 解鹏; 翁志洁; 闫征; 王楠; 李建其

来源：Acta Pharmaceutica Sinica, 2009, (6): 603-608.

DOI：10.3321/j.issn:0513-4870.2009.06.009

• 组蛋白去乙酰化酶
• N-取代苯甲酰胺类化合物
• 合成
• 抗肿瘤活性

为寻找新型具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,合成了HDACs抑制剂MS-275,并以其为先导结构设计合成了11个N-取代苯甲酰胺类目标化合物,测定体外抗肿瘤及抑酶活性.MS-275及目标化合物的结构经1H NMR及HR-MS分析确证.体外抑HDAC活性研究表明,化合物9d的抑酶活性与阳性对照药MS-275相当,值得进一步深入研究;化合物5c、5d和9c表现出明显量效关系,具有

• 单位
  中国医学科学院; 北京协和医学院; 药物研究所; 上海医药工业研究院