萜品醇脂肪酸酯衍生物对硝酸异山梨酯经皮促渗透作用的考察

作者：刘姗姗; 李**; 郑丽娜; 赵利刚; 韩刚

来源：中国医药工业杂志, 2016, 47(01): 49-52.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2016.02.013

• 萜品醇脂肪酸酯衍生物
• 硝酸异山梨酯
• 经皮渗透
• 促透剂

以?-萜品醇为先导化合物合成其脂肪酸酯衍生物[丁酸萜品醇酯(T-BUT)和己酸萜品醇酯(T-HEX)]。采用卧式双室扩散池,以离体兔皮为屏障进行体外渗透试验,考察了合成得到的萜品醇酯、?-萜品醇、月桂氮酮(azone)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)在肉豆蔻酸异丙酯(IPM)系统中对硝酸异山梨酯(1)渗透行为的影响。结果表明,与不加促渗剂(空白)相比,浓度为5%的萜品醇、T-BUT、T-HEX、azone及NMP对1均有显著的促透作用(P<0.05);与萜品醇相比,NMP、T-BUT和T-HEX的促渗作用均显著提高(P<0.05)。可见,萜品醇脂肪酸酯能显著提高萜品醇的促透能力。当5%NMP与5%T-HEX联用时,1的8 h累积透过量是空白组的11.24倍。

• 单位
  华北理工大学; 公共卫生学院; 唐山市妇幼保健院