载125I标记三螺旋形成寡核苷酸纳米粒的制备及初步应用

作者：朱姝; 曹素娥; 杨婷; 邹琼; 焦举; 张勇

来源：新医学, 2016, 47(05): 308-312.

DOI：10.3969/j.issn.0253-9802.2016.05.007

• 前列腺癌
• 纳米粒
• 125I标记三螺旋形成寡核苷酸

目的构建载125I标记反雄激素受体(AR)基因三螺旋形成寡核苷酸(125I-TFO)纳米粒,并初步探讨其在体外对前列腺癌细胞的抑制作用。方法应用Bolton-Hunter法对三螺旋形成寡核苷酸进行125I标记,通过复乳化溶剂挥发法制备包载125I-TFO的纳米粒(125I-TFO-NP),测定其粒径、形态、包封率、载药量及体外释放特点。用γ计数器测定前列腺癌细胞LNCa P对125I-TFO-NP的摄取情况,CCK-8法检测纳米粒对前列腺癌细胞增殖的抑制作用、荧光定量PCR和蛋白免疫印迹法检测纳米粒中AR mRNA表达水平。结果所获125I-TFO的标记率和放射化学纯度分别为(86.87±0.45)%、(96.21%±0.97)%。125I-TFO-NP的平均粒径为(298.2±0.5)nm,包封率与载药量分别为(70.6±6.6)%和(1.89±0.13)μg/mg,缓释作用明显。前列腺癌细胞对125I-TFO-NP的摄取率高于未包裹125I-TFO(P<0.01)。与空白对照组及TFO-NP组比较,125I-TFO-NP组中前列腺癌细胞的增殖抑制率升高(P<0.01),AR mRNA及蛋白表达水平均下降(P<0.05)。结论制备的载125I-TFO-NP性状良好,可通过下调AR的表达水平,抑制前列腺癌细胞的增殖。纳米粒可为反基因放射治疗提供理想的载体。

• 单位
  中山大学附属第三医院