新型4-取代苯胺喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

作者：金正盛; 蔡志强; 方舒慧; 赵蓉; 丁海关; 曹慧; 许娣; 孟苗苗; 李英杰; 马启朋

来源：合成化学, 2018, 26(06): 389-399.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.06.17301

• 6-碘喹唑啉-4-酮
• 拉帕替尼
• 喹唑啉
• 合成
• 抗肿瘤活性

以6-碘喹唑啉-4-酮为原料,经氯代、胺化、Suzuki偶联、Wittig-horner等反应合成了7个新型的4-取代苯胺喹唑啉衍生物(5a5g),其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了5a5g对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人皮肤鳞癌细胞(A431)的抑制活性。结果表明:5a5g对肿瘤细胞均具有明显的抑制活性;其中5e的抑制活性(IC50=0.135.26μmol·L-1)优于拉帕替尼(IC50=0.2115.56μmol·L-1)。

• 单位
  中国石油天然气股份有限公司; 沈阳工业大学; 山东省药学科学院