一种非甾体类抗雄性激素化合物的合成研究

作者：赵俊宏; 李文锋; 郭胜强; 李峥; 樊燕鸽; 张祖玲; 王红星; 薛宝玉

来源：河南科学, 2019, 37(09): 1415-1421.

• 非甾体类
• 抗雄性激素
• 合成

以D-脯氨酸为原料,通过三步反应合成(R)-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸(化合物A)中间体.然后将化合物A依次与3-三氟甲基-4-氰基苯胺、2-氟-4-羟基苯腈及3-吡啶甲酸酐的三步反应合成制备出一种新型的非甾体类抗雄性激素化合物(G).化合物G经过核磁共振氢谱(1H-MNR),核磁共振碳谱(13C-MNR),核磁共振氟谱(19F-MNR)和质谱(MS)等分析确认表征其物质结构,经高效液相色谱(HPLC)表征其纯度.此合成工艺是以手性化合物A为原料合成制备一种新型的非甾体类抗雄性激素化合物(G),反应条件温和,操作工艺简便,产品收率49.8%,适合工业化生产.

• 单位
  化学化工学院; 兰州大学