双吲哚马来酰亚胺硫脲化合物的合成及抗肿瘤活性

作者：时蕾; 张伶俐; 鹿泽华; **峰; 张贵生

来源：化学通报, 2016, 79(12): 1150-1155.

DOI：10.14159/j.cnki.0441-3776.2016.12.008

• 双吲哚马来酰亚胺
• 1-氨基-3,4-二(吲哚-3-基)-3-吡咯啉-2,5-二酮
• 硫脲化合物
• 抗肿瘤活性

基于双吲哚马来酰亚胺化合物和硫脲化合物的结构及多样的生物活性,通过1-氨基-3,4-二(吲哚-3-基)-3-吡咯啉-2,5-二酮与异硫氰酸酯反应,合成了17种新的3,4-二(吲哚-3-基)-2,5-二酮-1-吡咯亚胺硫脲类化合物,化合物的结构通过1H NMR、13C NMR、HRMS等进行了表征。该系列化合物的初步抗肿瘤活性测试表明,它们都对细胞周期分裂蛋白25B(CDC 25B)表现出良好的抑制活性(大部分化合物的抑制率在96%以上),具有潜在的抗肿瘤活性及应用价值。

• 单位
  化学化工学院; 河南师范大学