羟丙甲基纤维素作为过饱和自乳化给药系统的沉淀抑制剂的机制研究

作者：肖璐; 易涛

来源：药学学报, 2013, 48(05): 767-772.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2013.05.027

• 自乳化给药系统
• 羟丙甲基纤维素
• 过饱和
• 沉淀抑制剂
• 体外脂解

羟丙甲基纤维素可促使自乳化给药系统(SEDDS)在胃肠道形成过饱和状态,对增强水难溶性药物吸收具有重要意义。本文在体外模拟胃肠道环境中研究了不同黏度的羟丙甲基纤维素[HPMC(K4M、K15M、K100M)]对SEDDS药物沉淀的抑制作用及其机制。结果显示:HPMC通过抑制晶核形成和晶体生长而抑制SEDDS在胃分散后的药物沉淀;HPMC对SEDDS的脂解速率有明显影响,而且有利于SEDDS脂解后药物分配进入水性分散相并抑制药物沉淀,其机制与HPMC黏度、分子质量以及形成的网络空间结构有关。这些研究结果为选择合适类型的HPMC作为过饱和SEDDS的沉淀抑制剂提供了参考依据。