本发明公开了一类如式(I)所示的3-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物或3-(噻吩-2取代)咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物及其制备方法,本发明还公开了所述3-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物或3-(噻吩-2取代)咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物作为一类结构新颖的小分子抑制剂,在制备抗肿瘤等药物中的应用。