海绵共附生真菌P.chrysogenum次级代谢产物的化学成分及生物活性研究

作者：韩巧英; 杨帆; 甘建红; 杨连娟; 曹敏佳; 康永锋^*

来源：中国海洋药物, 2018, 37(06): 15-22.

DOI：10.13400/j.cnki.cjmd.2018.06.003

• 隋氏蒂壳海绵
• 海洋真菌
• 活性化合物
• 次级代谢产物
• 生物分子相互作用

目的对分离自西沙隋氏蒂壳海绵共附生真菌Penicilliumchrysogenum的次级代谢产物进行化学成分及生物活性研究,以期发现结构特异并且活性良好的次级代谢产物。方法对隋氏蒂壳海绵共附生真菌P.chrysogenum用真菌2号培养基发酵,发酵后的菌丝体采用溶剂提取、萃取和现代色谱分离纯化手段,再运用现代核磁波谱技术并结合高分辨质谱鉴定化合物结构。基于微阵列技术的表面等离子体共振成像(SPRi)系统,检测化合物与肿瘤相关蛋白的相互作用,并提供化合物与肿瘤相关蛋白的结合动力学数据。结果通过分离隋氏蒂壳海绵共附生真菌P.chrysogenum的菌丝体提取物,从中分离鉴定了7个单体化合物,鉴定结果为conidiogenone(1)、2-acetylquinazolin-4(3H)-one(2)、15β-hydroxyl-(22E,24R)-ergosta-3,5,8,22-tetraen-on(3)、ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one(4)、2-((2E,4E)-hexa-2,4-dienoyl)-5,6-dihydroxy-4,6-dimethylcyclohex-4-ene-1,3-dione(5)、(22E)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(6)、2-(1-hydroxyethyl)quinazolin-4(3H)-one(7)。结论化合物3和6是从Penicillium属内首次分离得到,化合物4是从真菌P.chrysogenum中首次分离得到,化合物5与肿瘤蛋白VEGFR-1、FGFR有亲和作用,KD的数值分别为7.78×10-3和1.44×10-1μmol/L。

• 单位
  上海海洋大学; 上海交通大学医学院附属仁济医院; 上海市皮肤病医院