4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物的合成及抗血小板聚集活性评价

作者：张志豪; 刘秀杰^*; 许祥

来源：中国药物化学杂志, 2019, 29(05): 352-356.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.05.003

• 合成
• 4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺
• 构效关系
• 体外抗血小板聚集活性

目的设计并合成4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物并进行体外抗血小板聚集活性测试。方法以2,4-二甲基苯酚为原料,经Williamson反应、氧化、氯代和胺解反应制得化合物1a～1h,8个目标化合物结构均经1H-NMR、13C-NMR、IR和MS谱确证。1a～1h分别以ADP和collagen为诱导剂,以吡考他胺和阿司匹林为对照药物,用Born比浊法进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果以ADP为诱导剂时化合物1g的活性和以collagen为诱导剂时化合物1a的活性均高于对照药吡考他胺和阿司匹林。结论大多数目标化合物具有较高的体外抗血小板聚集活性,其中,侧链苯环4-位引入位阻较大的烷基正丁基和叔丁基时,活性明显高于位阻较小的烷基取代的目标化合物。

• 单位
  化学化工学院; 天津理工大学