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摘要
雌激素受体是核受体超家族中重要的一员,其与雌激素的结合在人类组织器官发育、新陈代谢以及许多疾病的发生和发展中起着重要的作用。协同调节因子是雌激素-雌激素受体信号转录传导途径中的一类重要调节分子,它们可以与雌激素受体直接结合,并作为协同激活因子上调或作为协同抑制因子降低雌激素受体的基因转录功能。蛋白分子结构分析发现,在协同调节因子与雌激素受体的相互作用中,其蛋白序列中含有的一段非常保守的富含亮氨酸的螺旋序列LXXLL模序(L指亮氨酸、X指任意氨基酸)扮演着重要角色,并在辅调节因子,特别是在协同激活因子中广泛地存在。深入研究LXXLL模序与雌激素受体相互作用的分子机制不仅有助于对LXXLL模序在雌激素受体一辅助调节因子蛋白之间相互作用中地位的理解,也为针对LXXLL模体与核受体的作用位点设计新的靶向药物奠定了基础。因此,该文简述了LXXLL模序在雌激素受体协同调节因子中存在的广泛性、LXXLL模序与雌激素受体相互作用的机制以及其在新药设计上的应用等相关方面的研究进展。
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单位放射医学研究所; 浙江省肿瘤医院; 中国医学科学院
