色胺酮及其衍生物的合成工艺及抑制肿瘤细胞增殖的研究

作者：陈焕; 牛春意; 白逍; 马秀梅; 侯宝龙; 艾云; 孙艳妮; 刘建利; 王翠玲^*

来源：西北大学学报（自然科学版）, 2019, 49(03): 385-394.

DOI：10.16152/j.cnki.xdxbzr.2019-03-009

• 色胺酮
• 吲哚醌
• 靛红酸酐
• 衍生物
• 抗肿瘤细胞增殖

对色胺酮的合成工艺进行较为深入的研究,得出最佳合成工艺条件:以吲哚醌和靛红酸酐为原料,在三乙胺作用下,在氯仿中回流3.0 h,乙醇洗涤3次,得到色胺酮纯品.此方法产率高(93.1%),产品纯度好(99.9%),后处理方便.用此方法合成出了14个色胺酮衍生物,5个未见报道。采用MTT法检测合成的色胺酮衍生物对A549,HCT116及PC12肿瘤细胞增殖的影响,结果发现所合成的化合物对3种肿瘤细胞均有较好的抑制增值的作用。其中,8-硝基色胺酮和8,7/9-二氯色胺酮对A549具有较好的抑制活性IC50分别为:1.35,0.99μmol/L,表明此类化合物具有潜在的抗肿瘤活性。

• 单位
  陕西省生物医药重点实验室; 西北大学; 生命科学学院