基于UPLC-MS/MS技术的千金子制霜前后3种二萜醇酯类成分在大鼠体内的排泄动力学研究

作者：王佩华; 王英姿^*; 王慧楠; 杨子烨; 张桂梅; 陈梦雨; 姜明瑞; 岳珠珠; 王志成; 张婧秋

来源：药物分析杂志, 2021, 41(11): 1904-1913.

DOI：10.16155/j.0254-1793.2021.11.07

• UPLC-MS/MS
• 千金子
• 二萜醇酯类
• 排泄
• 药代动力学
• 制霜减毒

目的:基于UPLC-MS/MS技术,研究大鼠灌胃千金子生品、霜品提取物后千金子素L1、千金子素L2和千金子素L3的尿液及粪便的排泄动力学特征。方法:SD大鼠灌胃给予千金子生品、霜品提取物,收集不同时间段的尿液和粪便,采用建立的UPLC-MS/MS方法对千金子制霜前后3个二萜醇酯类成分的浓度进行测定,以DAS 2.0软件计算尿排泄动力学参数,绘制累积排泄率及排泄速率曲线,比较制霜前后的排泄动力学差异。结果:灌胃给药千金子提取物96 h后,千金子素L1、L2和L3在尿液中的累积排泄率分别为0.009%、0.008%、0.009%,在粪便中的累积排泄率分别为16.05%、51.57%、36.33%;灌胃给药千金子霜提取物96 h后,千金子素L1、L2和L3在尿液中的累积排泄率分别为0.014%、0.01%、0.011%,在粪便中的累积排泄率分别为27.32%、59.03%、35.97%。结论:千金子3个二萜醇酯类成分在体内主要通过粪便排泄,制霜后在尿液的半衰期t1/2减小,消除速率常数ke增大,其制霜后毒性减弱可能与药物从体内的排泄量增加、在体内蓄积减少有关。

• 单位
  北京中医药大学