胃漂浮型盐酸二甲双胍缓释片在中国健康受试者的生物等效性研究

作者：潘阳; 李伟; 韦玉; 童伟勤; 陈濛濛; 李晓丽; 张璐; 祝海忠; 刘冰艳; 周焕

来源：中国临床药理学杂志, 2023, 39(16): 2378-2382.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2023.16.021

• 胃漂浮
• 盐酸二甲双胍缓释片
• 生物等效性
• 药代动力学
• 液相色谱-串联质谱法

目的 比较胃漂浮型盐酸二甲双胍缓释片受试制剂和参比制剂在健康受试者中的生物等效性。方法 用随机、开放、单剂量、双周期、双交叉的试验方法设计。空腹和餐后分别入组36例健康受试者，随机交叉单次口服盐酸二甲双胍缓释片受试制剂和参比制剂1 g,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中二甲双胍的浓度。结果 单次空腹口服受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数：Cmax分别为（1 046.72±291.78）和（1 120.14±291.20）ng·mL-1,AUC0～t分别为（9 922.59±2 154.99）和（9 962.50±1 937.05）ng·mL-1·h, AUC0～∞分别为（1.01×10～4±2 115.24）和（1.01×10～4±1 937.36）ng·mL-1·h。单次空腹口服2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后的90%可信区间分别为83.66%～101.61%、91.55%～108.58%和91.62%～108.64%。单次餐后口服受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数：Cmax分别为（1 002.09±196.17）和（1 025.83±237.30）ng·mL-1,AUC0-t分别为（1.05×10～4±1 965.26）和（1.05×10～4±2 259.47）ng·mL-1·h, AUC0-∞分别为（1.06×10～4±2 053.23）和（1.06×10～4±2 302.61）ng·mL-1·h。单次餐后口服2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后的90%可信区间分别为93.80%～103.07%、96.20%～103.92%和96.74%～104.15%。结论 在空腹和餐后条件下，胃漂浮型盐酸二甲双胍缓释片受试制剂和参比制剂在中国健康受试者体内具有生物等效性。

• 单位
  广州玻思韬控释药业有限公司; 蚌埠医学院