含1,3,4-噻二唑和吡唑的酰胺衍生物的合成和抗肿瘤活性研究（英文）

作者：马姣丽; 郭鹏虎; 李静; 廖新成; 程辉成^*

来源：有机化学, 2021, 41(08): 3214-3222.

• 酰胺衍生物
• 有机合成
• 1,3,4-噻二唑
• 吡唑
• 抗肿瘤活性

以苯乙酮和草酸二乙酯为原料,设计并合成了一系列含有1,3,4-噻二唑和吡唑的新型酰胺衍生物A1～A26,通过1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS和HRMS等多种手段对其结构进行了表征.通过噻唑蓝(MTT)方法评估了这些化合物对人肝癌细胞(HepG2)和人胃癌细胞(MGC803)体外抗肿瘤活性的表现.实验结果表明,以5-氟尿嘧啶作为阳性对照药物(IC50=0.0787μmol/mL),化合物A1 (IC50=0.0695μmol/mL),A2 (IC50=0.0682μmol/mL)和A3 (IC50=0.0753μmol/mL)对HepG2细胞表现出相似的抑制作用.值得注意的是,化合物A1对MGC803细胞表现出较强的抑制作用(IC50=0.0420μmol/mL),远比阳性对照药物5-氟尿嘧啶(IC50=0.0820μmol/mL)优异.

• 单位
  广东石油化工学院