蛋白精氨酸甲基转移酶5抑制剂研究进展

作者：詹康宁; 全旭; 黄张建; 赵立文^*

来源：中国药科大学学报, 2021, 52(03): 371-378.

DOI：10.11665/j.issn.1000-5048.20210315

• 蛋白精氨酸甲基转移酶5
• 小分子抑制剂
• 表观遗传
• 精氨酸甲基化
• 抗肿瘤靶点

蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)对组蛋白和非组蛋白的翻译后修饰在生物学过程中起到了非常重要的作用。PRMT5是精氨酸残基对称双甲基化的主要酶,已被视为肿瘤治疗的潜在靶点。在过去10年中,发现和开发PRMT5抑制剂已经成为科研人员关注的热点。本文介绍了PRMT5的结构、生化功能以及其与肿瘤的相关性,同时就目前在研的PRMT5抑制剂与其结合方式以及生物活性进行综述,并讨论了PRMT5抑制剂在肿瘤治疗中的应用潜力。

• 单位
  南京圣和药业股份有限公司; 中国药科大学