UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中伊马替尼及其代谢产物的含量及药代动力学研究

作者：曹晓静; 陈瑞杰; 朱光辉^*

来源：中国临床药理学杂志, 2018, 34(17): 2113-2116.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2018.17.022

• 超高效液相色谱-串联质谱法
• 伊马替尼
• 代谢产物
• 血药浓度

目的建立超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中伊马替尼及其代谢产物N-去甲伊马替尼的含量。方法用Waters Acquity色谱柱BEH C18(50 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B),梯度洗脱;流速为0.4 m L·min-1;电喷雾离子源,多反应监测。伊马替尼m/z 494.2→m/z 394.2,N-去甲伊马替尼m/z 480.2→m/z 394.2,内标卡马西平m/z 237.1→m/z 194.2。用乙腈沉淀法处理样品。8只SD大鼠灌胃伊马替尼10mg·kg-1后,进行药代动力学研究。结果伊马替尼标准曲线方程为y1=1.2×10-3x1-2.58×10-2(r=0.998),线性范围为205000 ng·m L-1;N-去甲伊马替尼标准曲线方程为y2=0.5×10-3x2-4.3×10-3(r=0.993),线性范围为2.5500 ng·m L-1。两者日间、日内精密度均小于15%,伊马替尼方法回收率大于70%,N-去甲伊马替尼方法回收率在85%以上。结论该方法灵敏度高、专属性强,适用于血浆中伊马替尼及其代谢产物含量测定及药代动力学研究。

• 单位
  温州医科大学附属第二医院