摘要
目的 设计并合成具有组织特异性的4-二苯基亚甲基色满类化合物,以期发现高选择性的雌激素受体拮抗剂。方法 在保留三苯乙烯基本骨架的基础上,利用生物电子等排原理,对他莫昔芬及其类似物进行结构修饰,设计并合成结构对称的4-二苯基亚甲基色满类化合物。以人乳腺癌细胞株MCF-7对所合成的目标化合物进行体外抗增殖活性筛选。结果与结论合成了9个未见文献报道的4-二苯基亚甲基色满类化合物,其结构经1H-NMR和ESI-MS谱确证。9个目标化合物均能抑制MCF-7细胞增殖。其中,化合物3a~3f对MCF-7细胞的体外抗增殖活性略优于化合物3g~3i。
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单位基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 沈阳药科大学