4-二苯基亚甲基色满类化合物的设计合成及抗肿瘤活性评价

作者：童丰; 侯世澄; 张德良; 王世辉; 李阳; 周晓光^*; 胡春^*

来源：中国药物化学杂志, 2022, 32(12): 901-908.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2022.12.001

• 色满类化合物
• 三苯乙烯骨架
• 合成
• 抗肿瘤活性

目的 设计并合成具有组织特异性的4-二苯基亚甲基色满类化合物，以期发现高选择性的雌激素受体拮抗剂。方法 在保留三苯乙烯基本骨架的基础上，利用生物电子等排原理，对他莫昔芬及其类似物进行结构修饰，设计并合成结构对称的4-二苯基亚甲基色满类化合物。以人乳腺癌细胞株MCF-7对所合成的目标化合物进行体外抗增殖活性筛选。结果与结论合成了9个未见文献报道的4-二苯基亚甲基色满类化合物，其结构经1H-NMR和ESI-MS谱确证。9个目标化合物均能抑制MCF-7细胞增殖。其中，化合物3a～3f对MCF-7细胞的体外抗增殖活性略优于化合物3g～3i。

• 单位
  基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 沈阳药科大学