噁二唑类黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计合成及活性评价

作者：何雄; 张春盛; 曾灿丽; 贺莲^*; 张静; 杨世平

来源：广东化工, 2020, 47(08): 38-29.

• 噁二唑衍生物
• 黄嘌呤氧化酶
• 合成
• 活性

目的黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂对痛风或其他由于XOD诱导的疾病有潜在的治疗作用,本文设计合成了一系列噁二唑类衍生物,并对其黄嘌呤氧化酶的抑制活性进行初步的评价。方法:以4-氰基苯肼为原料,经缩合、环合、肼解、烃化等化学反应合成目标产物。以非布索坦为阳性对照,用牛源的黄嘌呤氧化酶对所合成的化合物进行体外抑制活性的评价。结果:合成了13个化合物,其中4个化合物未见相关文献报道,其结构经核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)等确征。对设计、合成的13个噁二唑类化合物进行了黄嘌呤氧化酶的抑制作用的评价,其中8个化合物在10μmol·L-1浓度下具有明显的体外黄嘌呤氧化酶抑制活性。

• 单位
  康普药业股份有限公司